AASraw טראגט NMN און NRC פּאַודערז אין פאַרנעם!

TAK-438

שאַץ: קאַטעגאָריע:

TAK438, אויך באַוווסט ווי וואָנאָפּראַזאַן פומאַראַטע, איז אַ נייַ מעדיצין פֿאַר באַהאַנדלונג פון זויער-פֿאַרבונדענע חולאתן מיט אַ נייַע מעקאַניזאַם גערופֿן פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקערז (P-CABs) וואָס קאַמפּעטיטיוולי ינכיבאַץ די ביינדינג פון פּאַטאַסיאַם ייאַנז צו H +, K + -ATPase ( אויך באַוווסט ווי דער פּראָטאָן פּאָמפּע) אין די לעצט שריט פון ויסשיידונג פון גאַסטריק זויער ויסשיידונג אין גאַסטריק פּאַריעטאַל סעלז. עס גיט אַ שטאַרק און סוסטאַינעד ינכיבאַטאָרי ווירקונג פון זויער ויסשיידונג.

פּראָדוקט דיסקריפּשאַן

יקערדיק קעראַקטעריסטיקס

פּראָדוקט נאָמען טאַק -438 פּודער
קאַס נומער 1260141-27-2
מאָלעקולאַר פאָרמולאַ C21H20FN3O6S
פאָרמולע ווייט 461.46
סינאָנימען Vonoprazan Fumarate;
טאַק -438 פּודער;
קסנומקס-קסנומקס-קסנומקס;
וואָנאָפּראַזאַן פיומערייט;
TAK438.
אויסזען ווייסע צו אַוועק-ווייַס פּודער
סטאָרידזש און האַנדלינג טרוקן, טונקל און ביי 0 - 4 C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן) אָדער -20 C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים צו יאָרן).

 

TAK-438 פּודער באַשרייַבונג

TAK438, אויך באַוווסט ווי וואָנאָפּראַזאַן פומאַראַטע, איז אַ נייַ מעדיצין פֿאַר באַהאַנדלונג פון זויער-פֿאַרבונדענע חולאתן מיט אַ נייַע מעקאַניזאַם גערופֿן פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקערז (P-CABs) וואָס קאַמפּעטיטיוולי ינכיבאַץ די ביינדינג פון פּאַטאַסיאַם ייאַנז צו H +, K + -ATPase ( אויך באַוווסט ווי דער פּראָטאָן פּאָמפּע) אין די לעצט שריט פון ויסשיידונג פון גאַסטריק זויער ויסשיידונג אין גאַסטריק פּאַריעטאַל סעלז. עס גיט אַ שטאַרק און סוסטאַינעד ינכיבאַטאָרי ווירקונג פון זויער ויסשיידונג.

אין קאַלטשערד גאַסטריק גלאַנדז, TAK-438 פּודער באַהאַנדלונג ריזאַלטיד אין אַ מער און שטארקער זויער פאָרמירונג ינאַבישאַן. די ינאַבישאַן ווירקונג פון טאַק -438 פּודער אויף זויער ויסשיידונג סימד צו זיין פארבונדן מיט גאַסטריק פּאַריעטאַל צעל פיזיאַלאַדזשי.

 

טאַק -438 פּודער מעקאַניזאַם פון קאַמף

TAK-438 פּודער (Vonoprazan fumarate) איז אַ פּיראָלע דעריוואַט און פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקער (P-CAB) וואָס קאַמפּעטיטיוו בלאַקס די פּאַטאַסיאַם-ביינדינג פּלאַץ פון גאַסטריק H (+), K (+) - ATPase, אַ שליסל ענזיים אין די פּראָצעס פון ויסשיידונג פון גאַסטריק זויער. די קאַמפּאַונד קענען אָנקלייַבן אין זויער ינווייראַנמאַנץ און זאָל צושטעלן אַ מער ינאַבישאַן געדויער רעכט צו אַ אַלקאַליין פּקאַ פון 9.06.

אין קאַלטשערד גאַסטריק גלאַנדז, TAK-438 פּודער באַהאַנדלונג ריזאַלטיד אין אַ מער און שטארקער זויער פאָרמירונג ינאַבישאַן. די ינאַבישאַן ווירקונג פון טאַק -438 פּודער אויף זויער ויסשיידונג סימד צו זיין פארבונדן מיט גאַסטריק פּאַריעטאַל צעל פיזיאַלאַדזשי.

 

טאַק -438 פּודער אַפּפּליקאַטיאָן

TAK-438 פּודער (Vonoprazan fumarate אָדער Vonoprazan) איז אַ נייַע מעדיצין פֿאַר באַהאַנדלונג פון זויער-פֿאַרבונדענע חולאתן מיט אַ נייַע מעקאַניזאַם פון קאַמף גערופן פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקערז (P-CABs) וואָס קאַמפּעטיטיוולי ינכיבאַץ די ביינדינג פון פּאַטאַסיאַם ייאַנז צו H +, K + - ATPase (אויך באַוווסט ווי דער פּראָטאָן פּאָמפּע) אין די לעצט שריט פון ויסשיידונג פון גאַסטריק זויער אין גאַסטריק פּאַריעטאַל סעלז. די מעדיצין איז באוויליקט אין דזשאַפּאַן פֿאַר באַהאַנדלונג פון זויער-פֿאַרבונדענע חולאתן, אַרייַנגערעכנט גאַסטריק געשוויר, דואַדינאַל געשוויר, רעפלוקס עסאָפאַגיטיס און אַדזשאַנגקט צו ילימאַניישאַן פון העליקאָבאַקטער פּילאָרי אין די פאַל פון העליקאָבאַקטער פּילאָרי גאַסטרייטאַס.

 

טאַק -438 פּודער זייַט יפעקס און ווארענונג

די פּראָסט זייַט יפעקס אַרייַנגערעכנט:

▪ שילשל,

עקל און וואַמאַטינג

פאַרשטאָפּונג,

בויך ווייטיק,

הויט ויסשיט,

ברענעניש.

 

דאָס זענען נישט אַלע די מעגלעך זייַט יפעקס פון טאַק 438. פֿאַר מער אינפֿאָרמאַציע, פרעגן דיין דאָקטער אָדער אַפּטייקער. רופן דיין דאָקטער פֿאַר מעדיציניש עצה וועגן זייַט יפעקס. איר קען באַריכט זייַט יפעקס צו FDA ביי 1-800-FDA-1088.

 

דערמאָנען

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of אַ ראָמאַן פּירראָלע דעריוואַט 1- [5- (2-פלואָראָפעניל) -1- (פּירידין-3-ילסולפאָניל) -1 ה-פּירראָל-3-יל] -ן-מעטהילמעטהאַנאַמין און פומאַראַטע (טאַק -438 פּודער) ווי אַ פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקער (P-CAB). דזש מעד טשעם. 2012 מאי 10; 55 (9): 4446-56. דאָי: 10.1021 / jm300318t. Epub, 2012 אפר. 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. הויך-טרופּוט זיפּונג פון פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקערז. דזש ביאָמאָל סקרין. 2012 פעברואר; 17 (2): 177-82. דאָי: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 סעפטעמבער 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] שין JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Characterization of a novel kalium-competitive acid blocker of the gastric H, K-ATPase, 1- [5- (2- פלואָראָפעניל) -1- (פּירידין-3-ילסולפאָניל) -1 ה-פּירראָל-3-יל] -ן-מעטהילמעטהאַנאַמין און מאָנאָפומאַראַטע (טאַק -438 פּודער). דזש פאַרמאַקאָל עקספּ טהער. 2011 נאוועמבער; 339 (2): 412-20. דאָי: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub, 2011 אויגוסט 9. PubMed PMID: 21828261; פּובמעד סענטראַל PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. א לערנען קאַמפּערינג די אַנטיסעקרעטאָרי ווירקונג פון TAK-438 פּודער, אַ ראָמאַן פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקער, מיט לאַנסאָפּראַזאָלע אין אַנימאַלס. דזש פאַרמאַקאָל עקספּ טהער. 2011 יוני; 337 (3): 797-804. דאָי: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16. מער. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. א קאָמפּאַראַטיווע לערנען וועגן די מאָדעס פון קאַמף פון TAK-438 פּודער, אַ ראָמאַן פּאַטאַסיאַם קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקער, און לאַנסאָפּראַזאָלע אין ערשטיק קאַלטשערד קיניגל גאַסטריק גלאַנדז. ביאָטשעם פאַרמאַקאָל. 2011 מאי 1; 81 (9): 1145-51. דאָי: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 מאַרץ 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438 פּודער), אַ ראָמאַן און שטאַרק פּאַטאַסיאַם-קאַמפּעטיטיוו זויער בלאַקער פֿאַר די באַהאַנדלונג פון זויער-פֿאַרבונדענע חולאתן. דזש פאַרמאַקאָל עקספּ טהער. 2010 אקטאבער; 335 (1): 231-8. דאָי: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 יולי 12. PubMed PMID: 20624992.