AASraw טראגט NMN און NRC פּאַודערז אין פאַרנעם!

נעראַטיניב

שאַץ: קאַטעגאָריע:

נעראַטיניב איז אַ שטאַרק, יריווערסאַבאַל טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער (TKI) פון HER1, HER2 און HER4, און איז איצט אונטער אַנטוויקלונג. נעראַטיניב ביינדז צו די ינטערסעללולאַר סיגנאַלינג פעלד פון HER1, HER2, HER3, און עפּיטעליאַל וווּקס פאַקטאָר רעצעפּט יריווערסאַבלי, און ינכיבאַץ פאָספאָרילאַטיאָן און עטלעכע איר דאַונסטרים סיגנאַלינג פּאַטווייז. דער רעזולטאַט איז דיקריסט פּראַליפעריישאַן און געוואקסן צעל טויט. קליניש שטודיום האָבן געוויזן אַז ינטראַסעללולאַר ינאַבישאַן פון איר סיגנאַלינג דורך נעראַטיניב איז אַ מער עפעקטיוו מיטל צו סאַפּרעסינג HER- מעדיאַטעד אָנוווקס וווּקס און אָוווערקאַמינג אָנוווקס מעקאַניזאַמז יקספּיריאַנסט מיט קראַנט HER2- טאַרגעטעד טהעראַפּיעס און טשעמאָטהעראַפּעוטיק אגענטן.

פּראָדוקט דיסקריפּשאַן

יקערדיק קעראַקטעריסטיקס

פּראָדוקט נאָמען נעראַטיניב פּודער
קאַס נומער 698387-09-6
מאָלעקולאַר פאָרמולאַ C30H29ClN6O3
פאָרמולע ווייט 557.04
סינאָנימען הקי -272;

פּב272;

נעראַטיניב פּודער;

נערלינקס;

קסנומקס-קסנומקס-קסנומקס.

אויסזען אויסגעלאשן-ווייַס צו ליכט געל פּודער
סטאָרידזש און האַנדלינג טרוקן, טונקל און ביי 0 - 4 C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן) אָדער -20 C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים צו יאָרן).

 

נעראַטיניב פּודער באַשרייַבונג

נעראַטיניב פּודער, אויך באקאנט ווי HKI-272 אָדער PB272, איז אַ אָראַללי פאַראַנען, יריווערסאַבאַל ינכיבאַטער פון די HER-2 רעצעפּט טיראָסינע קינאַסע מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט.

נעראַטיניב פּודער ביינדז צו די HER-2 רעצעפּט יריווערסאַבלי, דערמיט רידוסינג אַוטאָפאָספאָרילאַטיאָן אין סעלז, משמעות דורך טאַרגאַטינג אַ סיסטינע רעזאַדו אין די אַטפּ-ביינדינג קעשענע פון ​​די רעצעפּט.

באַהאַנדלונג פון סעלז מיט דעם אַגענט רעזולטאַטן אין ינאַבישאַן פון דאַונסטרים סיגנאַל טראַנסדוקטיאָן געשעענישן און צעל ציקל רעגולאַטאָרי פּאַטווייז; אַרעסטירן ביי די G1-S (Gap 1 / DNA סינטעז) -פאַסע יבערגאַנג פון די צעל טייל ציקל; און לעסאָף דיקריסט סעליאַלער פּראַליפעריישאַן.

נעראַטיניב פּודער אויך ינכיבאַץ די עפּידעמאַל וווּקס פאַקטאָר רעסעפּטאָר (EGFR) קינאַסע און די פּראָוליפעריישאַן פון EGFR-אָפענגיק סעלז.

 

נעראַטיניב פּודער מעקאַניזאַם פון קאַמף

נעראַטיניב פּודער איז אַ שטאַרק, יריווערסאַבאַל טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער (TKI) פון HER1, HER2, און HER4, און איז דערווייַל אונטער אַנטוויקלונג. נעראַטיניב פּודער בייז זיך ריווערסאַבאַל צו די ינטערסעללולאַר סיגנאַלינג פעלד פון HER1, HER2, HER3, און עפּיטעליאַל וווּקס פאַקטאָר רעצעפּט, און ינכיבאַץ פאָספאָרילאַטיאָן און עטלעכע איר דאַונסטרים סיגנאַלינג פּאַטווייז. דער רעזולטאַט איז דיקריסט פּראַליפעריישאַן און געוואקסן צעל טויט. קליניש שטודיום האָבן געוויזן אַז ינטראַסעללולאַר ינאַבישאַן פון איר סיגנאַלינג דורך נעראַטיניב פּודער איז אַ מער עפעקטיוו מיטל פון סאַפּרעסינג HER- מעדיאַטעד אָנוווקס וווּקס און אָוווערקאַמינג טומאָר אַנטלויפן מעקאַניזאַמז יקספּיריאַנסט מיט קראַנט HER2- טאַרגעטעד טהעראַפּיעס און טשעמאָטהעראַפּעוטיק אגענטן.

נעראַטיניב פּודער איז אויך פּרוווד צו זיין עפעקטיוו אין ערשטער-ליניע באַהאַנדלונג פון HER2- positive, מעטאַסטאַטיק ברוסט ראַק (MBC). ווען געוויינט אין קאָמבינאַציע מיט פּאַקליטאַקסעל, נעראַטיניב פּודער האט אַן ORR פון 73%. ווען קאַמביינד מיט קאַפּעסיטאַבינע, אן אנדער קימאָוטעראַפּי אַגענט, די ORR איז געווען 63%. אין אַדישאַן צו HER2- positive MBC, נעראַטיניב פּודער איז אויך עפעקטיוו אין פּאַטיענץ מיט HER2- מיוטייטיד ברוסט ראַק. אין די פאַסע 2 סאַמיט פּראָצעס, פּאַטיענץ מיט HER2- מיוטייטיד ברוסט ראַק יקספּיריאַנסט אַ 33% אָרר אין 8 וואָכן.

נעראַטיניב פּודער איז דער ערשטער טקי פּרוווד צו רעדוצירן די ריזיקירן פֿאַר קרענק ריקעראַנס אין פּאַטיענץ מיט HER2- positive ברוסט ראַק אין פרי-בינע. באַזירט אויף דער עפיקאַסי פון נעראַטיניב פּודער אין פרי-בינע HER2- positive ברוסט ראַק, MBC און HER2- מוטאַנט טומאָרס, נעראַטיניב פּודער איז אַנטיסאַפּייטיד צו ווערן דער נייַע סטאַנדאַרט פון זאָרגן איבער קייפל ברוסט ראַק באַהאַנדלונג סעטטינגס.

 

נעראַטיניב פּודער אַפּפּליקאַטיאָן

נעראַטיניב פּודער ביינדז צו די HER-2 רעצעפּט יריווערסאַבלי, דערמיט רידוסינג אַוטאָפאָספאָרילאַטיאָן אין סעלז, משמעות דורך טאַרגאַטינג אַ סיסטינע רעזאַדו אין די אַטפּ-ביינדינג קעשענע פון ​​די רעצעפּט.

HER2- positive ברוסט קאַנסערס מאַכן צו פיל פון די HER2 פּראָטעין. דער הער 2 פּראָטעין זיצט אויף די ייבערפלאַך פון ראַק סעלז און נעמט סיגנאַלז וואָס זאָגן די ראַק צו וואַקסן און פאַרשפּרייטן. נעראַטיניב פּודער פייץ HER2- positive ברוסט ראַק דורך בלאַקינג די פיייקייט פון ראַק סעלז צו באַקומען וווּקס סיגנאַלז.

נעראַטיניב פּודער איז אַ טאַרגעטעד טעראַפּיע, אָבער ניט ווי Herceptin (כעמיש נאָמען: trastuzumab), Kadcyla (כעמיש נאָמען: T-DM1 אָדער ado-trastuzumab emtansine), און Perjeta (כעמיש נאָמען: pertuzumab), עס איז נישט אַ ימיון טאַרגעטעד טעראַפּיע. ימיון טאַרגעטעד טהעראַפּיעס זענען ווערסיעס פון געוויינטלעך אַקטינג אַנטיבאָדיעס וואָס אַרבעט ווי אַנטיבאָדיעס געמאכט דורך אונדזער ימיון סיסטעמען. נעראַטיניב פּודער איז אַ כעמיש קאַמפּאַונד, נישט אַן אַנטיבאָדי.

 

Neratinib Powder Side Effects & Warning

נעראַטיניב פּודער קענען גרונט לעבן-טרעטאַנינג שילשל אין עטלעכע מענטשן און מילד צו מעסיק שילשל אין כּמעט אַלעמען; מענטשן וואָס נעמען עס זענען אויך אין ריזיקירן פֿאַר קאַמפּלאַקיישאַנז פון שילשל ווי דיכיידריישאַן און ילעקטראַליט ימבאַלאַנס.

סימילאַרלי עס איז אַ ריזיקירן פון שטרענג לעבער שעדיקן און פילע פּאַטיענץ האָבן עטלעכע לעוועלס פון עס; סימפּטאָמס פון לעבער שעדיקן אַרייַננעמען מידקייַט, עקל, וואַמאַטינג, רעכט אויבערשטער קוואַדראַנט ווייטיק אָדער צערטלעכקייַט, היץ, ויסשיט און הויך לעוועלס פון עאָסינאָפילס.

אין אַדישאַן צו די אויבן, מער ווי 10% פון די מענטשן וואָס נעמען עס האָבן עקל, אַבדאָמינאַל ווייטיק, וואַמאַטינג, געשווירן אויף זייער ליפן, מאָגן יבערקערן, דיקריסט אַפּעטיט, ראַשעס און מוסקל ספּאַזאַמז.

 

דערמאָנען

[1] קסוהאָנג דזשק, קי קסוו, זשאַנג י, דזשיאַנג י מעקאַניזאַם, זיכערקייַט און עפיקאַסי פון דריי טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטערז לאַפּאַטיניב, נעראַטיניב פּודער און פּיראָטיניב אין הער 2-positive ברוסט ראַק. בין דזש קאַנסער רעס. 2019 אקטאבער 1; 9 (10): 2103-2119. eCollection 2019. איבערבליק. PubMed PMID: 31720077; פּובמעד סענטראַל PMCID: PMC6834479.

[2] ליווערטאָקס: קליניש און פאָרשונג אינפֿאָרמאַציע וועגן מעדיצין-ינדוסט לעבער ינדזשורי [אינטערנעט]. Bethesda (MD): נאַשאַנאַל אינסטיטוט פון צוקערקרענק און דיגעסטיווע און ניר דיסעאַסעס; 2012-. בנימצא פֿון http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548937/ PubMed PMID: 31644242.

[3] בוט לאַ, ראָבערץ דזשל, דענט פּי. די ראָלע פון ​​צעל סיגנאַלינג אין די קראָססטאַלק צווישן אַוטאָפאַגי און אַפּאָפּטאָסיס אין דער רעגולירן פון אָנוווקס פון אָנוווקס צעל אין ענטפער צו סאָראַפעניב און נעראַטיניב. סעמין קאַנסער ביאָל. 2019 אקטאבער 20. פּי: S1044-579X (19) 30024-0. דאָי: 10.1016 / j.semcancer.2019.10.013. [Epub פאָרויס פון דרוק] אָפּשאַצונג. PubMed PMID: 31644944.

[4] Miles J, White Y. Neratinib פֿאַר די באַהאַנדלונג פון פרי-סטאַגע HER2- positive ברוסט ראַק. דזש אַדוו פּראַקט אָנקאָל. 2018 נאָוועמבער-דעצעמבער; 9 (7): 750-754. Epub 2018 נאָוו. 1. איבערבליק. PubMed PMID: 31249722; פּובמעד סענטראַל PMCID: PMC6570523.

[5] Collins DM, Conlon NT, Kannan S, Verma CS, Eli LD, Lalani AS, Crown J. פּרעקליניקאַל קעראַקטעריסטיקס פון די יריווערסאַבאַל פּאַן-HER קינאַסע ינכיבאַטער נעראַטיניב קאַמפּערד מיט לאַפּאַטיניב: ימפּליקיישאַנז פֿאַר די באַהאַנדלונג פון HER2- positive און HER2- מיוטייטיד ברוסט ראַק. קאַנסערס (באַסעל). 2019 מאי 28; 11 (6). pii: E737. דאָי: 10.3390 / קאַנסערס 11060737. אָפּשאַצונג. PubMed PMID: 31141894; פּובמעד סענטראַל PMCID: PMC6628314.

[6] דעעקס עד. נעראַטיניב: ערשטער גלאבאלע אַפּפּראָוואַל. דרוגס. 2017 אקטאבער; 77 (15): 1695-1704. דאָי: 10.1007 / s40265-017-0811-4. אָפּשאַצונג. PubMed PMID: 28884417.

[7] Kourie HR, El Rassy E, Clatot F, de Azambuja E, Lambertini M. עמערגינג טריטמאַנץ פֿאַר HER2- positive פרי-בינע ברוסט ראַק: פאָקוס אויף נעראַטיניב. אָנקאָ טאַרגאַץ טהער. 2017 יולי 10; 10: 3363-3372. דאָי: 10.2147 / OTT.S122397. עקאָללעקטיאָן 2017. איבערבליק. PubMed PMID: 28744140; פּובמעד סענטראַל PMCID: PMC5513878.

[8] "דעפֿיניציע פון ​​נעראַטיניב - נאַשאַנאַל קאַנסער אינסטיטוט דראַג ווערטערבוך". דערגרייכט דעם 1 דעצעמבער 2008.

[9] "נעראַטיניב טאַבלעץ פירמע" (פּדף). יו. עס. פוד און דראַג אַדמיניסטראַטיאָן (פדאַ). יולי 2017. דערגרייכט דעם 6 פעברואר 2018. פֿאַר לאַבעלס דערהייַנטיקונגען זען די FDA אינדעקס בלאַט פֿאַר NDA 208051 אין דעם אַרטיקל ינקאָרפּערייץ טעקסט פון דעם מקור וואָס איז אין די ציבור פעלד. גאַנדי ל, עט על. (2017). "MA04.02 נעראַטיניב ± טעמסיראָלימוס אין HER2- מוטאַנט לונג קאַנסערס: אַן אינטערנאַציאָנאַלע, ראַנדאַמייזד פאַסע וו לערנען". זשורנאַל פון טהאָראַסיק אָנקאָלאָגי. 12 (1): ס358-9. דאָי: 10.1016 / j.jtho.2016.11.398.