AASraw טראגט NMN און NRC פּאַודערז אין פאַרנעם!

אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע

שאַץ: קאַטעגאָריע:

אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע, אויך באַוווסט ווי סעפּראַנאָלאָנע און יסאָפּרעגנאַנאָלאָנע, איז אַ GABA רעסעפּטאָר מאַדזשאַלייטינג סטערויד אַנטאַגאַנאַסט און 11-בעטאַהידראָקסיסטעראָיד דעהידראָגענאַסע טיפּ 1 (11β-HSD1)…

פּראָדוקט דיסקריפּשאַן

יקערדיק קעראַקטעריסטיקס

פּראָדוקט נאָמען אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע
קאַס נומער 516-55-2
מאָלעקולאַר פאָרמולאַ קקסנומקסהקסנומקסאָקסנומקס
פאָרמולע ווייט 318.5
סינאָנימען נסק -97078; U-0949; וק -1010; NSC97078; U0949; UC1010; נסק 97078; ו 0949; UC 1010; יסאָפּרעגענאַנאָלאָנע; אַללאָפּרעגנאַנאָלאָן; סעפּראַנאָלאָנע; 516-55-2; 5 אַלף-פּרעגנאַן-3 בעטאַ-אָל-20-איינער
אויסזען ווייַס פּודער
סטאָרידזש און האַנדלינג טרוקן, טונקל און ביי 0 - 4 C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן) אָדער -20 C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים צו יאָרן).

 

Allopregnanolone באַשרייַבונג

אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע, אויך באקאנט ווי סעפּראַנאָלאָנע און יסאָפּרעגנאַנאָלאָנע, איז אַ גאַבאַ רעסעפּטאָר מאַדזשאַלייטינג סטערויד אַנטאַגאַנאַסט און 11-בעטאַהידראָקסיסטעראָיד דיהידראָגענאַסע טיפּ 1 (11 β-הסד 1). סעפּראַנאָלאָנע איז אַ שטאַרק נוראַלאַדזשיקאַל קאַמפּאַונד, געשאפן געוויינטלעך אין דעם גוף, וואָס מאַדזשאַלייץ די יפעקס פון אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע (ALLO). ALLO איז אַ שטאַרק נעוראָסטעראָיד ימפּלאַקייטיד אין דרוק און קאַמפּאַלשאַן-שייכות טנאָים ריינדזשינג פון טאָורעטטע צו אָקד, פּצד, קאַמפּאַלסיוו גאַמבלינג, אַדיקשאַן, פּמדד, מענסטרואַל מיגראַינע.

 

אַללאָפּרענאַנאָלאָנע מעקאַניזאַם פון קאַמף

מאָלעקולאַר ינטעראַקשאַנז

אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע איז אַן ענדאָגענאָוס ינכיבאַטאָרי שוואַנגער נעוראָסטעראָיד. עס איז געמאכט פון פּראָודזשעסטעראָון, און איז אַ positive אַללאָוסטעריק מאַדזשאַלייטער פון די קאַמף פון γ- אַמינאָבוטיריק זויער (GABA) ביי GABAA רעסעפּטאָר. אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע יפעקס ענלעך צו יענע פון ​​אנדערע positive אַלאָסטעריק מאָדולאַטאָרס פון די GABA קאַמף אין GABAA רעצעפּט אַזאַ ווי די בענזאָדיאַזעפּינעס, אַרייַנגערעכנט אַנסיאָוסיאָטיק, באַרועכץ און אַנטיאָנווולסאַנט טעטיקייט. ענדאָגענאָוסלי געשאפן אַללאָפּרענאַנאָלאָנע יגזערטז אַ נעוראָפיסיאָלאָגיקאַל ראָלע דורך פיין-טונינג פון GABAA רעסעפּטאָר און מאַדזשאַלייטינג די קאַמף פון עטלעכע positive אַלאָסטעריק מאָדולאַטאָרס און אַגאַניסץ אין GABAA רעסעפּטאָר.

אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע אַקץ ווי אַ העכסט שטאַרק positive אַלאָסטעריק מאַדזשאַלייטער פון די GABAA רעסעפּטאָר. בשעת אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע, ווי אנדערע ינכיבאַטאָרי נעוראָסטעראָידס אַזאַ ווי טהדאָק, positive מאַדזשאַלייץ אַלע GABAA רעסעפּטאָר יסאָפאָרמס, די יסאָפאָרמס מיט δ סובוניץ האָבן די גרעסטע פּאָטענטיאַטיאָן. Allopregnanolone איז אויך געפֿונען ווי אַ positive אַלאָסטעריק מאַדזשאַלייטער פון די GABAA-ρ רעסעפּטאָר, כאָטש די ימפּלאַקיישאַנז פון דעם קאַמף זענען ומקלאָר. אין אַדישאַן צו די אַקשאַנז פון גאַבאַ ראַסעפּטערז, אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע, ווי פּראָודזשעסטעראָון, איז באַוווסט ווי אַ נעגאַטיוו אַללאָסטעריק מאַדזשאַלייטער פון NACh רעסעפּטאָרס און איז אויך אַ נעגאַטיוו אַללאָסטעריק מאַדזשאַלייטער פון די 5-הט 3 רעסעפּטאָר. צוזאמען מיט די אנדערע ינכיבאַטאָרי נעוראָסטעראָידס, אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע סימז צו האָבן אַ ביסל אָדער קיין קאַמף אין אנדערע ליגאַנד-גייטיד יאָן טשאַנאַלז, אַרייַנגערעכנט די נמדאַ, אַמפּאַ, קאַינאַטע, און גלייסין ראַסעפּטערז.

 

אַנטידיפּרעסאַנט יפעקס

די מעקאַניזאַם דורך וואָס נעוראָסטעראָיד GABAA רעסעפּטאָר פּאַמס ווי ברעקסאַנאָלאָנע אַנטידיפּרעסאַנט יפעקס איז אומבאַקאַנט. אנדערע GABAA רעצעפּט פּאַמס, אַזאַ ווי בענזאָדיאַזעפּינעס, זייַנען נישט אַנטידיפּרעסאַנץ און האָבן קיין פּראָווען עפיקאַסי, טראָץ קליניסיאַנס פּריסקרייבינג אַלפּראַזאָלאַם פֿאַר דעפּרעסיע אין דער פאַרגאַנגענהייט. נעוראָסטעראָיד GABAA רעצעפּט פּאַמס זענען באַוווסט צו ינטעראַקט מיט GABAA ריסעפּטערז און סאַב-פּאַפּיאַליישאַנז דיפערענטלי ווי בענזאָדיאַזעפּינעס. ווי ביישפילן, GABAA רעסעפּטאָר-פּאָטענטיאַטינג נעוראָסטעראָידס קען פּרעפערענשאַלי ציל δ סובוניט-מיט GABAA ראַסעפּטערז, און פאַרבעסערן ביידע שטאַרקעכץ און פאַסיק ינכיבישאַן מעדיאַטעד דורך GABAA ראַסעפּטערז. עס איז אויך מעגלעך אַז נעוראָסטעראָידס ווי אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע קען ווירקן אויף אנדערע טאַרגאַץ, אַרייַנגערעכנט מעמבראַנע פּראָודזשעסטעראָון ראַסעפּטערז, ט-טיפּ וואָולטידזש-גייטיד קאַלסיום טשאַנאַלז און אנדערע, צו מעדיאַט אַנטידיפּרעסאַנט יפעקס.

 

אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע אַפּלאַקיישאַן

אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע איז אַ נאַטירלעך געשאפן סטערויד אַז אַקץ אויף דעם מאַרך. ווי אַ מעדאַקיישאַן, עס איז פארקויפט אונטער די סאָרט נאָמען Zulresso און געוויינט צו מייַכל פּאָסטפּאַרטום דעפּרעסיע. עס איז געניצט דורך ינדזשעקשאַן אין אַ אָדער איבער 60 שעה אונטער מעדיציניש השגחה.

זייַט יפעקס פון אַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע קענען אַרייַננעמען סידיישאַן, סליפּינאַס, טרוקן מויל, הייס פלאַשיז און אָנווער פון באוווסטזיין. עס איז אַ נעוראָסטעראָיד און אַקץ ווי אַ positive אַלאָסטעריק מאַדזשאַלייטער פון די GABAA רעצעפּט, די הויפּט בייאַלאַדזשיקאַל ציל פון די ינכיבאַטאָרי נעוראָטראַנסמיטטער γ- אַמינאָבוטיריק זויער (GABA).

Allopregnanolone איז געווען באוויליקט פֿאַר מעדיציניש נוצן אין די פאַרייניקטע שטאַטן אין 2019. די יו. עס. פוד און דראַג אַדמיניסטראַטיאָן (FDA) האלט עס ווי אַ ערשט-אין-סאָרט מעדאַקיישאַן. די לאַנג אַדמיניסטראַציע צייט און די קאָסטן פֿאַר איין מאָל באַהאַנדלונג האָבן געפֿירט זאָרג וועגן אַקסעסאַביליטי פֿאַר פילע וואָמען.

 

דערמאָנען

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS סיימאַלטייניאַס אַנאַליסיס פון אַללפּרעגנאַנאָלאָנע, עפּיאַללאָפּרעגנאַנאָלאָנע, פּרעגנאַנאָלאָנע, דעהידראָעפּיאַנדראָסטעראָנע און דעהידראָעפּיאַנדראָסטעראָנע 3-סאַלפייט אין מענטש פּלאַזמע. ביאָאַנאַליסיס. 2017 מאַרץ; 9 (6): 527-539. דאָי: 10.4155 / ביאָ-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfate andregnanolone sulfate have diverse effect on the α subunit of the neuronal voltage-gated sodium טשאַנאַלז Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, און Nav1.8 אויסגעדריקט אין קסענאָפּוס אָאָסיטעס. אַניסטיזיאַלאַדזשי. 2014 סעפטעמבער; 121 (3): 620-31. דאָי: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (נאָוועמבער 2019). "נעוראָסטעראָידס ווי ראָמאַן אַנטידיפּרעסאַנץ און אַנסיאָליטיקס: גאַבאַ-א ראַסעפּטערז און ווייַטער". נעוראָביאָלאָגי פון דרוק. 11: 100196. דאָי: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; ווהיטעפאָרד, האַ; Hollister, LE (אפריל 1988). "אַלפּראַזאָלאַם ווי אַן אַנטידיפּרעסאַנט". דער זשורנאַל פון קליניש פּסיכיאַטריע. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. פּמיד 3281931.

[5] סריסוראַפּאַנאָנט, מ.; Boonyanaruthee, V. (1997). אַלפּראַזאָלאַם און נאָרמאַל אַנטידיפּרעסאַנץ אין דער באַהאַנדלונג פון דעפּרעסיע: אַ מעטאַ-אַנאַליסיס פון די אַנטידיפּרעסאַנט ווירקונג. צענטער פֿאַר איבערבליקן און פאַרשפּרייטן (וק). פּמיד 9175386.

[6] רעדי דס (2010). נעוראָסטעראָידס: ענדאָגענאָוס ראָלע אין די מענטשלעך מאַרך און טעראַפּיוטיק פּאָטענציעל. Prog. Brain Res. פּראָגרעס אין מאַרך פאָרשונג. 186. זז. 113–37. דאָי: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (יוני 1997). "נעוראָסטעראָידס מאַדזשאַלייט ניקאָטיניק רעסעפּטאָר פונקציאָנירן אין מויז סטריאַטאַל און טהאַלאַמיק סינאַפּטאָסאָמעס". זשורנאַל פון נעוראָטשעמיסטרי. 68 (6): 2412-23. דאָי: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. פּמיד 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone אוןregnanolone אַנאַלאָגועס מאַדאַפייד אין די C רינג: סינטעז און טעטיקייט. דזש מעד טשעם. 2013 מערץ 28; 56 (6): 2323-36. דאָי: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.