AASraw טראגט NMN און NRC פּאַודערז אין פאַרנעם!

אַפאַטיניב (BIBW2992)

שאַץ: קאַטעגאָריע:

אַפאַטיניב פּודער, פארקויפט אונטער די סאָרט נאָמען גילאָטריף, איז אַ מעדאַקיישאַן צו מייַכל ניט-קליין צעל לונג קאַרסינאָמאַ (NSCLC). עס געהערט צו די טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער משפּחה פון מעדאַקיישאַנז. עס איז גענומען דורך מויל.

פּראָדוקט דיסקריפּשאַן

יקערדיק קעראַקטעריסטיקס

פּראָדוקט נאָמען אַפאַטיניב פּודער (BIBW2992)
קאַס נומער 850140-73-7
מאָלעקולאַר פאָרמולאַ C32H33ClFN5O11
פאָרמולע ווייט 718.09
סינאָנימען קסנומקס-קסנומקס-קסנומקס;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. אַפאַטיניב פּודער דימאַלאַטע;

אויסזען ליכט געל פּודער
סטאָרידזש און האַנדלינג טרוקן, טונקל און ביי 0 - 4 C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן) אָדער -20 C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים צו יאָרן).

 

אַפאַטיניב פּודער באַשרייַבונג

אַפאַטיניב פּודער, פארקויפט אונטער די סאָרט נאָמען גילאָטריף צווישן אנדערע, איז אַ מעדאַקיישאַן געניצט צו מייַכל ניט-קליין צעל לונג קאַרסינאָמאַ (NSCLC). עס געהערט צו די טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער משפּחה פון מעדאַקיישאַנז. עס איז גענומען דורך מויל. עס איז דער הויפּט געניצט צו מייַכל קאַסעס פון נסקלק וואָס אַנטהאַלטן מיוטיישאַנז אין די עפּידעמאַל וווּקס פאַקטאָר רעצעפּט (EGFR) דזשין.

Afatinib פּודער (BIBW2992), אַן יריווערסאַבאַל ינכיבאַטער פון די ErbB משפּחה פון טיראָסינע קינאַסעס, איז געוויזן צו פאַרשטיקן EGF-ינדוסט פאָספאָרילאַטיאָן פון EGFR און צעל פּראָוליפעריישאַן אין אַ פאַרשיידנקייַט פון EGFR- אָווערעקספּרעססינג און HER2-יקספּרעסינג צעל שורות אַזאַ ווי A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 און BT-474.

דער קאָמפּאָנענט איז אויך יקסטענסיוולי געניצט אין פאַרשידן כייַע מאָדעלס צו לערנען די ראָלע פון ​​EGFR / HER2. מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​אַפאַטיניב פּודער ינכיבאַטיד ראַק צעל וווּקס און ניצל און פאַרשטיקן די אָנוווקס ראַגרעשאַן אין קסענאָגראַפט און טראַנזגעניק לונג ראַק מאָדעלס. אין אַדישאַן, אַפאַטיניב פּודער איז יידענאַפייד ווי EGFR בלאַקער וואָס איז געווען באוויליקט פֿאַר באַהאַנדלונג פון פּאַטיענץ מיט EGFR- מיוטייטיד ניט-קליין צעל לונג ראַק.

 

אַפאַטיניב פּודער מעקאַניזאַם פון קאַמף

ווי לאַפּאַטיניב און נעראַטיניב, אַפאַטיניב פּודער איז אַ פּראָטעין קינאַסע ינכיבאַטער אַז אויך יניווערסאַבאַל ינכיבאַץ מענטשלעך עפּידעמאַל וווּקס פאַקטאָר רעסעפּטאָר 2 (הער 2) און עפּידעמאַל וווּקס פאַקטאָר רעצעפּט (EGFR) קינאַסעס.

אַפאַטיניב פּודער איז ניט בלויז אַקטיוו קעגן עגפר מוטיישאַנז טאַרגעטעד דורך טיראָסינע-קינאַסע ינכיבאַטערז פון ערשטער דור ווי TKIs ווי ערלאָטיניב אָדער געפיטיניב, אָבער אויך קעגן ווייניקער פּראָסט מיוטיישאַנז וואָס זענען קעגנשטעליק צו די דרוגס.

אָבער, עס איז נישט אַקטיוו קעגן די T790M מיוטיישאַן וואָס אַלגעמיין ריקווייערז דריט דור דור דרוגס ווי אָסימערטיניב. צוליב זיין נאָך טעטיקייט קעגן הער 2, עס איז ינוועסטאַד פֿאַר ברוסט ראַק און אנדערע EGFR און הער 2 געטריבן קאַנסערס.

 

אַפאַטיניב פּודער אַפּלאַקיישאַן

אַפאַטיניב פּודער איז אַן אָראַלי ביאָאַוואַילאַבלע אַנילינאָ-קווינאַזאָלינע דעריוואַט און ינכיבאַטער פון די רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסע (RTK) עפּידעמאַל וווּקס פאַקטאָר רעצעפּט (ErbB; EGFR) משפּחה, מיט אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט.

אַפאַטיניב פּודער איז אויך אַ מויל ביאָ-פאַראַנען צווייענדיק רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסע (RTK) ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. EGFR / HER2 טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער BIBW 2992 ביינדינגז יריווערסאַבלי צו און ינכיבאַץ מענטשלעך עפּידעמאַל וווּקס פאַקטאָר ראַסעפּטערז 1 און 2 (EGFR-1; HER2), וואָס קען רעזולטאַט אין די ינכיבאַנס פון אָנוווקס וווּקס און אַנגיאָגענעסיס. EGFR / HER2 זענען RTKs וואָס געהערן צו די EGFR סופּערפאַמילי; ביידע שפּילן הויפּט ראָלעס אין אָנוווקס צעל פּראָוליפעריישאַן און אָנוווקס וואַסקיאַלעראַזיישאַן און זענען אָוווערקספּרעסט אין פילע ראַק צעל טייפּס.

Afatinib פּודער איז באוויליקט אין פיל פון די וועלט (אַרייַנגערעכנט די פאַרייניקטע שטאַטן, קאַנאַדע, די פֿאַראייניקטע מלכות און אויסטראַליע) פֿאַר די באַהאַנדלונג פון מעטאַסטאַטיק ניט-קליין צעל לונג קאַרסינאָמאַ (NSCLC), דעוועלאָפּעד דורך Boehringer Ingelheim. עס אַקץ ווי אַ אַנגיאָקינאַסע ינכיבאַטער.

 

אַפאַטיניב פּודער זייַט יפעקס און ווארענונג

די פאלגענדע זייַט יפעקס זענען פּראָסט (אַקערז אין מער ווי 30%) פֿאַר פּאַטיענץ גענומען אַפעטיניב פּודער:

▪ שילשל

אַקניפאָרם ויסבראָך (גרופּע פון ​​הויט באדינגונגען ריזעמבאַל אַקני)

מויל געשווירן

Paronychia (ינפעקציע פון ​​ניילז)

טרוקן מויל

 

די זייַנען ווייניקער אָפט זייַט יפעקס (וואָס פאַלן אין 10-29%) פֿאַר פּאַטיענץ וואָס באַקומען אַפעטיניב פּודער:

▪ דיקריסט אַפּעטיט

יטשינג

▪ וואָג אָנווער

נאָז בלוטז

סיסטיטיס (פּענכער ינפעקציע)

▪ טשעיליטיס (אָנצינדונג פון די ליפן)

▪ היץ

▪ היפּאָקאַלעמיאַ (נידעריק פּאַטאַסיאַם)

▪ קאָנדזשונקטיוויטיס (ראָזעווע אויג)

ריינאָררהעאַ (ראַני נאָז)

עלעוואַטעד לעבער ענזימעס

ניט אַלע זייַט יפעקס זענען ליסטעד אויבן. עטלעכע זעלטן (וואָס פאַלן אין ווייניקער ווי וועגן 10 פּראָצענט פון פּאַטיענץ) זענען נישט ליסטעד דאָ. שטענדיק אָנזאָגן דיין שפּייַזער אויב איר האָט ומגעוויינטלעך סימפּטאָמס.

 

וויכטיק צו געדענקען וועגן די זייַט יפעקס פון אַפאַטיניב פּודער:

▪ רובֿ מענטשן וועט נישט דערפאַרונג אַלע די אַפאַטיניב פּודער זייַט יפעקס ליסטעד.

▪ אַפאַטיניב פּודער זייַט יפעקס זענען אָפט פּרידיקטאַבאַל אין טערמינען פון זייער אָנהייב, געדויער און שטרענגקייַט.

זייַט אַפעקץ פון אַפאַטיניב פּודער זענען כּמעט שטענדיק ריווערסאַבאַל און וועט פאַרשווינדן נאָך קאַמפּלישאַן פון טעראַפּיע.

זייַט אַפעקץ פון אַפאַטיניב פּודער קען זיין גאַנץ מאַנידזשאַבאַל. עס זענען פילע אָפּציעס צו מינאַמייז אָדער פאַרמייַדן די זייַט יפעקס פון אַפאַטיניב פּודער.

 

דערמאָנען

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib פּודער (BIBW 2992).]. רעוו פּנעומאָל קלין. 2014 מאי 27, פּי: S0761-8417 (14) 00047-9. דאָי: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub פאָרויס פון דרוק] אָפּשאַצונג. פראנצויזיש. פּובמעד PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. קליניש און קאָמפּאַראַטיווע נוצן פון אַפאַטיניב פּודער אין ניט-קליין צעל לונג ראַק. ביאָלאָגיקס. 2014 אפריל 23; 8: 183-92. דאָי: 10.2147 / BTT.S40567. עקאָללעקטיאָן 2014. איבערבליק. PubMed PMID: 24790411; פּובמעד סענטראַל PMCID: PMC4003149.

[3] באָוולעס דוו, וועיקכאַרדט א, Jimeno A. Afatinib פּודער פֿאַר די באַהאַנדלונג פון פּאַטיענץ מיט EGFR- positive ניט-קליין צעל לונג ראַק. דרוגס הייַנט (באַרק). סעפטעמבער 2013; 49 (9): 523-35. דאָי: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. אָפּשאַצונג. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib פּודער, erlotinib און gefitinib אין דער ערשטער-ליניע טעראַפּיע פון ​​EGFR מיוטיישאַן- positive לונג אַדענאָקאַרזינאָמאַ: אַ רעצענזיע. אָנקאָלאָגי. 2013; 36 (9): 510-8. דאָי: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 אויגוסט 19. איבערבליק. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. די ראָלע פון ​​אַפאַטיניב פּודער אין דער פאַרוואַלטונג פון ניט-קליין צעל לונג קאַרסינאָמאַ. עקספּערט אָפּין מעדיצין מעטאַב טאָקסיקאָל. 2013 נאוועמבער; 9 (11): 1529-39. דאָי: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28. אויגוסט. PubMed PMID: 23985030.

[6] דונגאָ רט, קיטינג גם. אַפאַטיניב פּודער: ערשטער גלאבאלע האַסקאָמע. דרוגס. 2013 סעפטעמבער; 73 (13): 1503-15. דאָי: 10.1007 / s40265-013-0111-6. אָפּשאַצונג. PubMed PMID: 23982599.

[7] מינקאָווסקי ן, בערעזאָוו א (דעצעמבער 2008). "BIBW-2992, אַ צווייענדיק רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער פֿאַר די באַהאַנדלונג פון האַרט טומאָרס". קראַנט מיינונג אין ינוועסטיגאַטיאָנאַל דרוגס. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (אויגוסט 2008). "BIBW2992, אַן יריווערסאַבאַל EGFR / HER2 ינכיבאַטער העכסט עפעקטיוו אין פּרעקליניקאַל לונג ראַק מאָדעלס". אָנקאָגענע. 27 (34): 4702–11. דאָי: 10.1038 / אָנק .2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.